[lady_lazarus]

Wenlafaksyna
venlafaxine
antidepressivum
N06AX

na przykład Efectin ER, Venlectine, Efexor XR, Velaxin ER, Symfaxin ER),alventa

Działanie: Wenlafaksyna należy do grupy leków przeciwdepresyjnych o nowej strukturze. Jest mieszaniną racemiczną dwóch aktywnych enancjomerów. Zarówno wenlafaksyna, jak i jej główny aktywny metabolit - O-demetylowenlafaksyna to silne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny oraz słabe inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy. Po podaniu jednorazowym i w przypadkach stosowania przewlekłego zmniejszają reaktywność b-adrenergiczną. U zwierząt wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H1 czy a1-adrenergicznych. Nie hamuje aktywności monoaminooksydazy (MAO). Po podaniu p.o. lek dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego (ok. 92%), podany jednocześnie posiłek nie ma istotnego wpływu na wchłanianie leku i wartość maksymalnego stężenia. Podlega efektowi „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga 2,4 h po podaniu wenlafaksyny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu; tmax postaci o przedłużonym uwalnianiu wynosi 6 h, a dla O-demetylowenlafaksyny (ODV) - 8,8 h. Metabolizowana w wątrobie głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 do głównego metabolitu ODV oraz CYP3A3/4 do N-demetylowenlafaksyny. t1/2 wenlafaksyny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 5 h, O-demetylowenlafaksyny - 11 h, a t1/2 postaci o przedłużonym uwalnianiu - 15 h. Wiązanie z białkami osocza ok. 30%. Około 87% dawki wydalane jest w ciągu 48 h przez nerki. U chorych z zaburzeniem czynności nerek dochodzi do zmniejszenia klirensu i wydłużenia t1/2 wenlafaksyny i jej głównego metabolitu ODV, najbardziej zauważalne jest to u chorych z klirensem kreatyniny <30 ml/min.

Wskazania: Wszystkie typy depresji, w tym zaburzenia depresyjne z lękiem. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej. Leczenie zespołu lęku napadowego, z agorafobią lub bez agorafobii. Zapobieganie nawrotom depresji lub wystąpieniu nowych epizodów.

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na wenlafaksynę. Leku nie należy stosować u chorych leczonych obecnie lub w trakcie ostatnich 2 tyg. inhibitorami monoaminooksydazy (MAOI). Leczenie wenlafaksyną należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia IMAO. Należy zachować ostrożność u chorych z niewydolnością nerek, wątroby, napadami padaczki w wywiadzie, cukrzycą (może być konieczne dostosowanie dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych). Chorych leczonych wenlafaksyną należy wnikliwie obserwować podczas leczenia pod kątem nasilenia objawów depresji i wystąpienia myśli i(lub) prób samobójczych. Szczególnie wnikliwie należy obserwować chorych ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie. Należy zachować ostrożność i regularnie kontrolować chorych w podeszłym wieku, szczególnie stosujących diuretyki lub ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową z innych powodów, z zaburzeniami oddawania moczu, jaskrą z zamykającym się kątem przesączania, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, z chorobami serca (zaburzenia przewodzenia, dławica piersiowa, niedawno przebyty zawał serca), z niskim lub wysokim ciśnieniem krwi. W trakcie leczenia należy okresowo oznaczać stężenie cholesterolu, a w razie stwierdzenia hipercholesterolemii rozważyć zmianę sposobu leczenia na inny lek. Ostrożnie stosować u chorych ze zwiększoną skłonnością do krwawień ze względu na częstsze występowanie krwawień z błon śluzowych i skóry. Podczas leczenia należy systematycznie kontrolować ciśnienie tętnicze u chorych otrzymujących dawki większe niż 200 mg/d. W czasie pierwszych tygodni leczenia wenlafaksyną u chorych może wystąpić niepokój ruchowy/akatyzja; u chorych tych zwiększanie dawki leku może być szkodliwe. W razie wystąpienia osutki, pokrzywki lub innych reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku. W razie wystąpienia manii u chorych z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej należy odstawić lek. Nie należy stosować u dzieci i młodzieży do 18. rż. ze względu na brak danych oraz częstsze występowanie zachowań samobójczych i wrogości.

Interakcje: Zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny; nie stosować wenlafaksyny jednocześnie z lekami przeciwdepresyjnymi z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (MAOI) ani w przypadkach, gdy stosowano MAOI w ciągu ostatnich 2 tyg. poprzedzających terapię wenlafaksyną. Stosowanie równolegle z agonistami receptorów 5-HT (tryptanami) lub wybiórczymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania innych leków wpływających na OUN (wenlafaksyna zwiększa stężenie osoczowe równolegle stosowanego haloperydolu, klozapiny). Ostrożnie stosować w skojarzeniu z lekami przeciwpsychotycznymi lub z grupy SSRI ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zespołu neuroleptycznego lub serotoninowego. Wenlafaksyna nie jest wskazana w monoterapii i leczeniu skojarzonym otyłości. Nie zaleca się równoległego stosowania wenlafaksyny z lekami zmniejszającymi masę ciała (np. fenterminą). a- i b-sympatykomimetyki (np. adrenalina, noradrenalina) w przypadku zastosowania w iniekcjach podskórnych lub do dziąsła mogą powodować komorowe zaburzenia rytmu serca, z powodu zwiększenia pobudliwości serca. Wenlafaksyna w połączeniu z a- i b-sympatykomimetykami w przypadku dożylnej drogi podania może powodować napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwymi zaburzeniami rytmu serca. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z produktami zawierającymi dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) może prowadzić do nasilenia działania serotoninergicznego z częstszym występowaniem działań niepożądanych. Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny u chorych poddawanych elektrowstrząsom, ponieważ w tej grupie chorych odnotowano przedłużenie aktywności drgawkowej. Zachować ostrożność podczas równoległego stosowania leków zwiększających ryzyko krwawień (leki przeciwkrzepliwe, warfaryna, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ). Zachować ostrożność podczas kojarzenia z lekami hamującymi CYP2D6 (chinina, paroksetyna, fluoksetyna, fluwoksamina, perfenazyna, haloperydol, lewomepromazyna). U osób leczonych substratami CYP2D6 stosować ostrożnie. U chorych wolno metabolizujących z udziałem enzymu CYP2D6 lub otrzymujących leki hamujące izoenzym CYP3A3/4 (ketokonazol, erytromycyna, itrakonazol, rytonawir) można się spodziewać zwiększenia stężenia wenlafaksyny.

Działanie niepożądane: Często: zwiększone stężenie cholesterolu we krwi (szczególnie związane z długotrwałym leczeniem i prawdopodobnie przy stosowaniu dużych dawek), utrata masy ciała, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych (najczęściej zaczerwienienie twarzy), wybroczyny, wydłużony czas krwawienia, krwawienie z błon śluzowych, niezwykłe sny, bezsenność, senność, nerwowość, osłabienie , astenia/zmęczenie, zaburzenia ejakulacji/orgazmu (mężczyźni), brak orgazmu, zaburzenia erekcji, zmniejszenie popędu seksualnego, zaburzenia oddawania moczu (w szczególności parcie na mocz), ziewanie, zmniejszone łaknienie, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, senność, zawroty głowy, ból głowy, zwiększenie napięcia mięśniowego, parestezje, uspokojenie, drżenie, pocenie się (w tym poty nocne), zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia. Niezbyt często: zaburzenia orgazmu (kobiety), krwotok miesiączkowy, reakcje nadwrażliwości na światło, nieprawidłowe wyniki aktywności enzymów wątrobowych, pobudzenie, apatia, omamy, hiponatremia, zwiększenie masy ciała, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, zapalenie skóry, reakcje uczuleniowe na światło, wysypka, łysienie, zatrzymanie moczu, zaburzenia smaku, bruksizm (zgrzytanie zębami w czasie snu), biegunka, szum w uszach, zaburzenia rytmu, w tym tachykardia, drgawki kloniczne mięśni. Rzadko: zapalenie wątroby, reakcje maniakalne, myśli/zachowania samobójcze oraz niepokój psychomotoryczny/akatyzja, krwotoki (w tym krwotok mózgowy), krwawienie z przewodu pokarmowego, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), małopłytkowość, napady drgawkowe, złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy. Bardzo rzadko: zwiększone stężenie prolaktyny, reakcja anafilaktyczna, stany majaczeniowe, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa i Johnsona, swędzenie, świąd, pokrzywka, rabdomioliza, zapalenie trzustki, eozynofilia płucna z objawami, takimi jak duszność, ból w klatce piersiowej, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, ostra jaskra, wydłużenie odstępu QRS i QT, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes), niewydolność serca, nieprawidłowy skład krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia), reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskinezja), opóźniona dyskinezja. W przypadku nagłego odstawienia leku występują objawy odstawienne (zawroty głowy, zaburzenia snu, zaburzenia czucia, parestezje, pobudzenie lub niepokój, nudności i(lub) wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, niestabilność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia); zwykle ustępują one w ciągu 2 tyg., ale mogą się utrzymywać także 2-3 mies. Po przedawkowaniu: zaburzenia świadomości, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, senność, drgawki, zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT, blokada odnogi pęczka Hisa, wydłużenie QRS), tachykardia lub bradykardia, śpiączka, zgon. Brak swoistego antidotum, hemodializa jest nieskuteczna, należy podać węgiel aktywowany, wykonać płukanie żołądka oraz stosować leczenie objawowe.

Ciąża i laktacja: Kategoria C. Brak odpowiednich badań obejmujących kobiety w ciąży. Stosować w ciąży wyłącznie w razie zdecydowanej konieczności. U noworodków, które w III trymestrze ciąży były narażone na działanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, wystąpić mogą objawy odstawienne, zaburzenia oddechowe, drgawki, niedociśnienie, hipoglikemia, przedłużający się płacz. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Dawkowanie: P.o. w trakcie posiłku; tabletki lub kapsułki połykać w całości. Leczenie szpitalne lub ambulatoryjne depresji. Zalecana dawka początkowa postaci o natychmiastowym uwalnianiu u dorosłych wynosi 75 mg/d w 2 dawkach podzielonych, po 3-4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć do 150 mg/d w 2 dawkach podzielonych; u chorych na ciężką depresję wymagających szybkiego działania leku można rozpocząć dawkowanie od 150 mg/d w 2 lub 3 dawkach podzielonych, a następnie zwiększać maksymalnie o 75 mg/d co 2-3 dni do maksymalnej dawki 375 mg/d. W przypadku preparatów o przedłużonym uwalnianiu początkowo stosować 75 mg raz na dobę, w razie braku poprawy - 150 mg lub 225 mg raz na dobę do maksymalnej dawki 375 mg/d; dawki należy zwiększać w odstępach co najmniej 2 tyg. W razie braku odpowiedzi klinicznej po 2-4 tyg. nie należy spodziewać się korzyści z kontynuowania leczenia. Leczenie należy kontynuować co najmniej przez 4-6 mies. w celu zapobieżenia nawrotowi. Wykazano skuteczność wenlafaksyny w trakcie długotrwałego (do 12 mies.) leczenia. Zaburzenia lękowe uogólnione. 75-225 mg raz na dobę przez okres do 8 tyg. Fobia społeczna. 75 mg raz na dobę, w razie braku skuteczności można nie częściej niż co 4 dni zwiększać dawkę do 150 mg/d lub do maksymalnej dawki 225 mg/d. Leczenie kontynuować do 12 tyg. Zaburzenie lękowe z napadami lęku z agorafobią lub bez niej. Dawka początkowa 37,5 mg raz na dobę, po 4-7 dniach dawkę można zwiększyć do 75 mg raz na dobę. W razie braku efektu terapeutycznego dawkę zwiększać nie częściej niż co 4 dni do maks. 225 mg/d. Jeżeli leczenie trwało dłużej niż 1 tydz., lek należy odstawiać stopniowo, aby uniknąć objawów odstawiennych. Jeżeli leczenie trwało dłużej niż 6 tyg., odstawianie powinno trwać 2-3 tyg. Dawkę należy zmniejszać o 75 mg/d co 1 tydz. U chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny =<30 ml/min) lub poddawanych hemodializie należy zmniejszyć dawkę o 50%; u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki o 50%; u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o więcej niż 50% i zachować ostrożność. U chorych w podeszłym wieku lub z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi należy stosować mniejszą niż zwykle zalecana dawkę początkową.

Uwagi: Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Preparaty
venlafaxine

[remedios1]

Velaxin ER 75mg a alkohol
Czy ktoś z was próbował takiej mieszanki? Czy może mieć to jakieś poważniejsze skutki? Przyznam szczerze, że dzięki temu, że biorę te prochy ze świadomością, że pić z nimi nie wolni przestałam pić. We wszystkim znaleźć można jasną stronę Podobno

[5torm]

Czy ktoś już brał ten lek??

[Xardas]

Aktualnie ja go biorę.

[5torm]

Ile bierzesz?? jak się po nim Czujesz?? ja biorę go 1,5 tygodnia ale mam wątpliwości co do działania...

[Xardas]

Biorę go już 2 miesiące i muszę stwierdzić że mam mieszane odczucia. Na początku już po 4 dniach czułem się bardzo dobrze, oczywiście były pewne efekty uboczne (zwłaszcza pierwszego dnia - wyglądałem i zachowywałem się jak lekko naćpany). Po tygodniu niezłego samopoczucia nagle pogorszenie, lekkie zwiększenie dawki dało znów poprawę, oczywiście poniownie czuć można było efekty uboczne (pobudzenie, czasami gonitwa myśli, drżenie kończyn przy ruchu, potliwość, brak odczuwania głodu). W sumie to miałem przez całe te 2 miesiące sporą zmienność ale jestem pewny że typowe objawy raczej zniknęły, irytujące są natomiast sprawy z tymi wahaniami ale myślę że to raczej lek je wywołuje - teraz dokuczają mi efekty uboczne. Może za jakiś czas zmienię na coś co będzie troszkę łagodniejsze. Pewne jest to że leczenie dało rezultaty. Z reguły czuję się dosyć dobrze. A jeśli bierzesz leki od 1,5 tygodnia to może lepiej poczekać jeszcze trochę, zależy jak się czujesz. Naprawdę trzeba kilku tygodni by stwierdzić czy leczenie daje rezultaty czy nie. Z doświadczenia wiem, że raz może być lepiej a raz gorzej. A czemu masz wątpliwości?

[Xardas]

A co do ilości to na początku brałem 37,5mg potem półtora takiej kapsułki (czyli ok. 57mg), następnie 75mg a ostatnio by zmniejszyć efekty uboczne odsypuję ok. 10 ziarenek więc troszkę poniżej 75 bo chyba taka ilość nie jest już tak konieczna.

[5torm]

Ja biorę 37,5 o przedłużonym uwalnianiu No właśnie tak jak by nie działało a czasami to myślę że depresja się wręcz pogłębia... szczerze powiedziawszy spodziewałem się że będzie ciągle do przodu, coraz lepiej....
objawy uboczne miałem tylko pierwszego dnia, lekkie drżenie rąk i takie ciamajdowate odruchy... szukałem opinni na forach na temat tego leku ale jak znajdowałem to raczej negatywne więc chyba stąd te wątpliwości...

[Xardas]

Niestety takie wahania również miałem i to przez dłuższy czas, nawet teraz momentami bywa różnie. Pewnie będzie trzeba u ciebie zwiększyć lekko dawkę. Na początku myślałem że 37,5mg wystarczy ale później okazało się że trzeba troszkę więcej.

[5torm]

Przynajmniej teraz wiem że na niektórych działa... To trochę podnosi na duchu

[hells]

efectin to typowy antydepres,lek nowej generacji,skutki uboczne sa u wiekszosci pacjentow minimalne..biore go juz z przerwami od dwoch lat ,pomaga!jesli chodzi o alkohol to w palaczeniu z efectinem w duzych dawkach wypilem gu juz morze...:-)zero reakcji organizmu,normalny dol jak po piciu bez lekow,w kazdym razie nie polecam!jedynie co trzesie mi sie mocno prawa reka...wiec kieliszek musze podnosic lewica to tak zartem:-)

efectin dziala przedwszystkim super na leki,ja odkad to cudko biore mam tylko piekne sny.... dobry proszek!

[Xardas]

Pomaga ale mnie męczą trzęsawki nie tylko prawej ręki

[Xardas]

A sny to naprawdę są ciekawe... :0 Od erotycznych po katastroficzne lub rozrywkowe.

[5torm]

fuck a ja mam tylko słabe niczym nie wyróżniające się sny że ich nawet rano nie pamiętam pozostaje za to niepokój... do tego nie działa chyba jeszcze bo biorę go już 2,5 tygodnia i niema efektów na szczęście jutro idę do lekarza więc może mi zwiększy dawkę...

[Xardas]

Jakie dzisiaj miałem sen... Najdłuższy jaki kiedykolwiek miałem... I to niemal o wszystkim: zabawa, rozbrajanie bomb (!), ostrzeliwanie czołgu, wyrzutni rakiet, konkurowanie z jakąś dziewczyną w dziwnych zawodach, podrywanie kogoś, jakieś wygłupy z paroma osobami itp. i to w jedną noc! Coraz ciekawiej się robi Gdyby tylko te trzęsawki i wahania zniknęły to bym był happy. PS: Czy zdarzyło się komuś żeby pod wpływem tych leków pojawiła się lub wzmocniła fobia społeczna?

[5torm]

Ja kiedyś tak miałem ale na innych lekach leki które miały mi pomóc w takiej fobii potęgowały ją.

[Luc]

Ja biorę wenlafaksynę w dawce 37,5 lub 75 mg... Praktycznie nie widzę różnicy. Może to dla mnie zbyt małe dawki, ale nie chce się pakować w większe, bo już jestem uzależniony od olzapinu, który podobno nie uzależnia.

[Xardas]

Na mnie działa ale obawiam się że nawet 75mg to już chyba za dużo i napędza mi zbytnio mózg bo mam za dużo myśli i czasami coś mi gra w głowie i powtarzają mi się w głowie fragmenty piosenek Jak się czymś zajmę to problemu nie ma ale jak nie mam nic do roboty to... jest ciekawie.

[5torm]

Kurde ja mam teraz ciężki dzień biorę od 3 dni 75 mg. a wczoraj wypiłem jedno piwo teraz żałuję... z rana się rozbudziłem z takim niepokojem, jakby wszystko było źle... ogólnie nadal mam humor nie za ciekawy więc nie polecam alko nawet w najmniejszych dawkach...

[Xardas]

Mimo że praktycznie prawie nic nie piję to troszkę szkoda że ma się pewne ograniczenia w trakcie leczenia. Zastanawia mniej jeszcze czy picie np. Tigera czy RedBulla nie jest też w jakiś sposób przeciwskazane przy braniu tych leków? Czasami człowiek jest troszkę zmulony a pasowałoby się troszkę pobudzić ale nie wiem czy coś od tego mi nie będzie.